El remdesivir es uno de los medicamentos más aclamados en todo el mundo este 2020, pese a que antes prácticamente nadie sabía de su existencia. La razón ya muchos la saben: es una opción efectiva para tratar ciertos casos graves de COVID-19, la enfermedad convertida en pandemia.

Lo curioso es que este fármaco no fue diseñado específicamente para tratar esta infección, que apenas se reportó en diciembre de 2019. El remdesivir fue creado años atrás con el fin de combatir una infección más grave causada por el temido virus del Ébola.

Desde entonces, se ha observado que su espectro de efectividad es mucho más amplio de lo que se pensaba, siendo útil incluso para tratar la nueva enfermedad que ha conmocionado al mundo. Es por ello que dedicaremos el siguiente artículo a su historia, versatilidad e importancia en estos tiempos.

La pandemia de COVID-19 dio reconocimiento al remdesivir

Hemos visto cómo la pandemia de COVID-19 ha dado lugar a numerosos proyectos e investigaciones dirigidas a encontrar, o bien una cura, o una vacuna contra el coronavirus que la causa, el SARS-CoV-2.

La tarea no ha sido para nada sencilla, considerando que al principio el patógeno era totalmente desconocido. Lo único cierto era que se transmitía muy fácilmente de persona a persona, causando una gran cantidad de contagios en muy poco tiempo.

Los científicos han trabajado arduamente en la búsqueda de respuestas para solventar la situación. Dada la urgencia, uno de los primeros pasos fue revisar de manera minuciosa en la documentación en busca de medicamentos con potencial de ayudar a los pacientes enfermos, lo que arrojó varias opciones.

Una de ellas fue la hidroxicloroquina, el tratamiento base contra la malaria, pero los resultados de los ensayos no fueron nada convincentes, por lo que fue descartado. Pero de manera casi simultánea se probaba otra opción prometedora: el GS-5734, conocido a nivel comercial como remdesivir.

Un opción fallida contra la hepatitis C

El remdesivir fue desarrollado porla compañía biofarmacéutica Gilead Sciences en 2009. Pero en realidad surgió del trabajo conjunto de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de EE.UU. (CDC, por sus siglas en inglés), y el Instituto de Investigación Médica de Enfermedades Infecciosas del Ejército de EE.UU. (USAMRIID, por sus siglas en inglés).

Los investigadores involucrados trataban de identificar agentes terapéuticos para el tratamiento de virus basados en ARN con potencial de causar epidemias extensas. De hecho, después del inicio de este proyecto ocurrieron varias, como la del síndrome respiratorio agudo grave (SRAS) en 2003, y el síndrome respiratorio de Oriente Medio (MERS) en 2012.

Los investigadores compilaron una biblioteca con alrededor de 1,000 moléculas pequeñas que actuaban como análogos de los nucleósidos, moléculas poco permeables a las células. Estos análogos son más permeables y se metabolizan para liberarlos dentro de ellas.

La biblioteca incluyó profármacos de monofosfato, éster y fosforamidato, y entre ellos destacó el monofosfato de GS-441524 (GS-5734, conocido después como remdesivir). Los hallazgos sugirieron que este tiene una amplia actividad contra varios virus ARN, como el virus de la fiebre amarilla (YFV), virus del dengue tipo 2 (DENV-2), influenza A y el SARS.

En aquel momento, el objetivo era encontrar un tratamiento contra el virus que causa la hepatitis C, que afecta al hígado. Sin embargo, los resultados no fueron nada prometedores, por lo que lo descartaron.

Un medicamento efectivo para tratar el virus del Ébola

Pero años después, en 2013, el brote del virus del Ébola en la República del Congo constituyó un escenario para que el remdesivir volviera a la acción. Los ensayos encontraron que GS-5734, el precursor del remdesivir, redujo la replicación del virus en primates no humanos.

Los resultados fueron positivos, por lo que los científicos del ejército estadounidense trabajaron con la compañía para “refinar, desarrollar y evaluar el compuesto”, hasta que finalmente empezó a administrarse a pacientes enfermos con Ébola.

Los ensayos posteriores mostraron que el medicamento también tenía actividad antiviral contra virus como el MERS, sugiriendo que este podría tener un uso médico más amplio. Y hemos sido testigos de ello en esta pandemia.

El papel del remdesivir durante la pandemia de COVID-19

Como informamos a finales de abril, El Instituto Nacional de Alergias y Enfermedades Infecciosas (NIAID, por sus siglas en inglés) de Estados Unidos estuvo probando el remdesivir como una opción para la COVID-19.

Los resultados de un ensayo en el que participaron más de 1.000 pacientes hospitalizados con la nueva infección revelaron que el medicamento ayudaba a que se recuperaran más rápido.

La noticia cayó como anillo al dedo considerando la experiencia desalentadora con la hidroxicloroquina, cuyo uso contra COVID-19 fue suspendido cerca de dichas fechas. El remdesivir encendió la llama de la esperanza en un contexto de hospitales colapsados y aún mucha incertidumbre en cuanto a la comprensión de la enfermedad.

Los resultados permitieron que se aprobara el uso compasivo o de emergencia durante la pandemia (ya que aún no se ha aprobado oficialmente como tratamiento de COVID-19).

El remdesivir se administra por vía intravenosa en una dosis de carga de 200 mg en adultos, seguida por una dosis diarias de mantenimiento de 100 mg durante 10 días, según la confirmación de de uso compasivo publicada por la Agencia Europea de Medicamentos este año.

Gran demanda para tratar a los pacientes

Desde entonces, los gobiernos han hecho las gestiones para adquirir este medicamento y garantizar la recuperación de los pacientes bajo su jurisdicción, aunque no es especialmente barato a pesar de la emergencia.

Como ejemplo, tenemos el gobierno de Reino Unido, que a finales de mayo aprobó su administración bajo el esquema de acceso temprano a medicamentos (EAMS, por sus siglas en inglés). En aquel momento, se especificó su uso para pacientes específicos, que tuvieran niveles de saturación de oxígeno por debajo del 94 por ciento, o que requirieran oxígeno complementario.

Posteriormente, el gobierno estadounidense encabezó las noticias por comprar a Gilead Sciences todo el remdesivir disponible hasta septiembre, limitando el acceso de otros países al medicamento. Tal es la fe sobre el fármaco que este ha sido el tratamiento escogido para el presidente Donald Trump, recientemente diagnosticado con COVID-19.

Lo cierto es que, desde que se descubrió su potencial, se proporcionaron inversiones significativas para su producción y distribución en masa para atender a los pacientes de COVID-19.

Sin lugar a dudas, el remdesivir es un ejemplo de potencial menospreciado. Pero después de esta pandemia, es probable que sea aún más explotado o perfeccionado para abordar otras infecciones virales.

Referencias:

Remdesivir: A Review of Its Discovery and Development Leading to Emergency Use Authorization for Treatment of COVID-19. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7202249/

Discovery and Synthesis of a Phosphoramidate Prodrug of a Pyrrolo[2,1-f][triazin-4-amino] Adenine C-Nucleoside (GS-5734) for the Treatment of Ebola and Emerging Viruses. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28124907/

¿Qué es el remdesivir, la medicina que podría ayudar a los pacientes de covid-19? https://cnnespanol.cnn.com/2020/04/29/que-es-el-remdesivir-la-medicina-que-podria-ayudar-a-los-pacientes-de-covid-19/

First U.S. Testing Begins for Potential Coronavirus Treatment. https://www.wsj.com/articles/first-u-s-testing-begins-for-potential-coronavirus-treatment-11582670674