Datos Relevantes: Lo que necesitas saber sobre el Carvativir

Caracas.- Nicolás Maduro presentó el pasado domingo unas gotas a las que calificó como «milagrosas» y aseguró que «neutralizan el Covid-19».

«Habiendo recibido el permiso sanitario oficial del país, puedo presentar la medicina que neutraliza el 100% del coronavirus, el Carvativir, mejor conocido como las gotitas milagrosas de José Gregorio Hernández» expresó Maduro durante una alocución en la que ofrecía el balance sobre la pandemia en el país.

Se trata de una solución en gotas, cada ml contiene 6mg de CARVATIVIR (2-Metil-5-(1-metiletil)-fenol recombinado).
(Isothymol recombined lipofilic GRAS).

Según los datos clínicos, el Carvativir es un inhibidor de la proteasa principal del agente SARS-CoV-2 (Mpro), y su componente activo es reconocido como GRAS (seguro e inocuo para consumo en humanos) por la Administración de medicamentos y alimentos de EEUU (F.D.A) y clasificado en la categoría IV de toxicidad (no tóxico) por la agencia de Protección Ambiental de los EEUU (EPA), y está indicado para el tratamiento de la enfermedad por coronavirus 2019 (COVID-19) en adultos y adolescentes asintomáticos o con neumonía que requieren oxígeno suplementario.

DOSIS RECOMENDADA

La dosis recomendada de CARVATIVIR en pacientes mayores de 12 años de edad y que pesen al menos 40 kg es:Día 1 – Día 7: Diez gotas de carga de CARVATIVIR de 6mg/ml administrada mediante vía oral sublingual cada 4 horas. La duración total del tratamiento debe ser de al menos 7 días. En caso de embarazo y lactancia, sólo se puede utilizar bajo supervisión médica.

FRECUENCIA REACCIÓN ADVERSA SEGÚN U.S FOOD & DRUG
ADMINISTRATION (F.D.A) Y LA ENVIRONMENTAL PROTECTION AGENCY (EPA)

•Trastornos del sistema inmunológico:
Ninguno registrado.
•Sensibilización respiratoria o cutánea:
No se clasifica como sensibilizante respiratoria o sensibilizante cutánea.
•Trastornos del sistema nervioso:
Ninguno registrado.
•Trastornos gastrointestinales:
Ninguno registrado.
•Trastornos hepatobiliares:
Ninguno registrado.
•Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Ninguno registrado.
•Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos
terapéuticos:
Ninguno registrado.
•Toxicidad específica en determinados órganos – exposición única
No se clasifica como tóxico específico en determinados órganos (exposición
única).
•Toxicidad específica en determinados órganos – exposición repetida
No se clasifica como tóxico específico en determinados órganos (exposición
repetida).
•Peligro por aspiración
No se clasifica como peligroso en caso de aspiración.
•Exposición ocular
Puede causar irritación ocular muy leve a concentraciones altas de isotimol
(mayor a 200 mg/ml).
•Dosis letal por exposición oral: 810 mg/kg (Ratas).
•Biodisponibilidad: 80%.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

•Disolución de la capa de fosfolípidos de la envoltura viral: El componente Isotimol metil éter causa daño estructural y funcional de la envoltura lipídica (fosfolípidos) al ser un componente altamente lipofílico bajo un efecto tensoactivo (disolución de la membrana de lípidos, creando un mecanismo de permeabilización positivo).

•Inhibidor contra la proteasa viral (Mpro): CARVATIVIR actúa como inhibidor de la proteasa principal del virus (Mpro) y compite con el sustrato en el sistema enzima-sustrato. La mayor sensibilidad de las perturbaciones estructurales se ubican en el centro catalítico de la proteasa Cys-145 y coinciden con el sitio de unión del compuesto CARVATIVIR.

•Absorción: Estudios revelaron la rápida absorción del CARVATIVIR después de la administración oral y su degradación en el estómago o el intestino. Un ESTUDIO de Schroder y Vollmer ha evidenciado la presencia de CARVATIVIR en el estómago, el intestino y la orina después de su administración oral con aceite a una dosis de alrededor de 500 mg en ratas y 1-3 g en conejos.

•Distribución: El CARVATIVIR libre generalmente no es detectable en el plasma humano. Se circula como sulfato de timol, no glucurónido, en el torrente sanguíneo como se detecta por cromatografía líquida-espectrofotometría de masas / espectrofotometría de masas (LC-MS / MS). Se detectó sulfato de CARVATIVIR en plasma 20 minutos después de la administración.

•Metabolismo: El CARVATIVIR sufre glucuronidación por la uridina 5′-difosfoglucuronosiltransferasa (UGT) después de la secreción en el túbulo proximal. La ausencia de glucurónido de isotimol en plasma podría deberse a la menor actividad de UGT hepático en comparación con la sulfotransferasa y la formación de glucurónido se mostró solo a dosis mucho más altas.

• Eliminación: La eliminación de los conjugados de CARVATIVIR en la orina fue detectable durante las primeras 24 h, y la mayoría se eliminó después de 6 h. La cantidad combinada de sulfato de timol y glucurónido excretado en la orina durante las primeras 24 h fue de 16,2 ± 4,5% de la ingesta de CARVATIVIR.

•Propiedades anti-inflamatorias: Se ha demostrado que el isotimol (150 μM) mejora la inflamación inducida por LPS en líneas celulares de macrófagos murinos. El tratamiento con isotimol (84 μg / ml) atenuó la inflamación de macrófagos inducida por lipopolisacárido (LPS) e interferón gamma (IFN-γ) in vitro al inhibir la expresión de ARN mensajero del óxido nítrico inducible (NO) en líneas celulares J774A.1.

•Propiedades antimicrobianas: El CARVATIVIR (32,55%) mostró actividad bacteriostática contra la mayoría de las bacterias gram positivas y negativas. Un informe de Olasupo et al. (2003) revelaron el efecto antibacteriano del isotimol con los valores mínimos de concentración inhibitoria mínima (MIC) de 1,0 mmol/L (S. typhimurium) y 1,2 mmol/L (Escherichia coli). El isotimol posee actividad antimicrobiana contra S. aureus (MIC: 0,31 mg / ml) y E. coli (MIC: 5,00 mg / ml) por la perturbación de la fracción lipídica de la membrana plasmática bacteriana que resulta en la fuga de
materiales intracelulares.

¿CÓMO CONSERVARLO?

•No lo utilice después de la fecha de caducidad que aparece en las cajas.
•Carvativir es de color entre amarillo claro y oscuro. El color no afecta a la
estabilidad del producto.
•El medicamento debe permanecer en un lugar fresco y alejado de la exposición
directa de la luz solar.

INDICACIÓN FINAL

Este medicamento está sujeto a seguimiento adicional, lo que agilizará la detección de nueva información sobre su seguridad. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas.